Описание
Эмпазекс относится к фармакотерапевтической группе: тетрациклические антидепрессанты.
Миртазапин усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Антидепрессивная активность миртазапина является результатом синергичного действия его энантиомеров. Блокируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он усиливает норадренергическую передачу. S(+)-энантиомер в основном ответственен за блокаду α₂- и 5-НТ₂-рецепторов (ключевой антидепрессивный механизм), что обеспечивает реализацию усиления серотонинергической передачи преимущественно через 5-НТ₁-рецепторы. Это эффективно купирует тревожные и депрессивные состояния различного генеза. Блокада 5-НТ₃-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне головного мозга обеспечивает противорвотное действие и уменьшает чувство тошноты, что является частой причиной отказа от корма при хронической болезни почек (ХБП) и на фоне химиотерапии.
R(-)-энантиомер в значительной степени обеспечивает седативный эффект и стимуляцию аппетита через блокаду Н₁-рецепторов. Антагонизм в отношении гистаминовых Н₁-рецепторов способствует легкому седативному эффекту и снижению тревожности, что может улучшать аппетит у животных в стрессовом состоянии (например, в послеоперационный период). Усиление серотонинергической передачи через 5-НТ₁-рецепторы способствует снижению признаков тревожности и апатии, повышению общей активности и взаимодействия с окружающей средой, что в комплексе характеризует улучшение общего состояния и поведенческих показателей.
После перорального применения миртазапин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Биодоступность препарата составляет около 50%. Примерно 85% вещества связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией, при этом образующийся диметил-миртазапин является фармакологически активным метаболитом, сопоставимым по действию с исходным соединением. Выведение миртазапина и его метаболитов осуществляется преимущественно через почки и кишечник. Период полувыведения (T1/2) у кошек составляет около 10 часов, а у собак - около 6 часов. У животных с печеночной или почечной недостаточностью возможны снижение клиренса и увеличение периода полувыведения, что требует особого внимания при дозировании.
Миртазапин, входящий в состав препарата, является производным пиперазиноазепина. Он относится к III поколению антидепрессантов, является препаратом прямого рецепторного действия, классифицируемый как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант.
Эмпазекс по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и сенсибилизирующего действия.
Эмпазекс содержит в качестве действующего вещества миртазапин (в форме гемигидрата), а в качестве вспомогательных веществ: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, сукралозу, комплексные пищевые добавки «Стабаром Биф» и «Рута Аромат Индейки», ароматизатор «Говядина», краситель «Лак шафран», краситель «Лак тартразин», краситель «Лак желтый солнечный закат» и целлюлозу микрокристаллическую.
Эмпазекс выпускают в трех дозировках: Эмпазекс 3 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 3 мг, Эмпазекс 6 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 6 мг, Эмпазекс 12 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 12 мг.
Миртазапин усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Антидепрессивная активность миртазапина является результатом синергичного действия его энантиомеров. Блокируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он усиливает норадренергическую передачу. S(+)-энантиомер в основном ответственен за блокаду α₂- и 5-НТ₂-рецепторов (ключевой антидепрессивный механизм), что обеспечивает реализацию усиления серотонинергической передачи преимущественно через 5-НТ₁-рецепторы. Это эффективно купирует тревожные и депрессивные состояния различного генеза. Блокада 5-НТ₃-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне головного мозга обеспечивает противорвотное действие и уменьшает чувство тошноты, что является частой причиной отказа от корма при хронической болезни почек (ХБП) и на фоне химиотерапии.
R(-)-энантиомер в значительной степени обеспечивает седативный эффект и стимуляцию аппетита через блокаду Н₁-рецепторов. Антагонизм в отношении гистаминовых Н₁-рецепторов способствует легкому седативному эффекту и снижению тревожности, что может улучшать аппетит у животных в стрессовом состоянии (например, в послеоперационный период). Усиление серотонинергической передачи через 5-НТ₁-рецепторы способствует снижению признаков тревожности и апатии, повышению общей активности и взаимодействия с окружающей средой, что в комплексе характеризует улучшение общего состояния и поведенческих показателей.
После перорального применения миртазапин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Биодоступность препарата составляет около 50%. Примерно 85% вещества связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией, при этом образующийся диметил-миртазапин является фармакологически активным метаболитом, сопоставимым по действию с исходным соединением. Выведение миртазапина и его метаболитов осуществляется преимущественно через почки и кишечник. Период полувыведения (T1/2) у кошек составляет около 10 часов, а у собак - около 6 часов. У животных с печеночной или почечной недостаточностью возможны снижение клиренса и увеличение периода полувыведения, что требует особого внимания при дозировании.
Миртазапин, входящий в состав препарата, является производным пиперазиноазепина. Он относится к III поколению антидепрессантов, является препаратом прямого рецепторного действия, классифицируемый как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант.
Эмпазекс по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и сенсибилизирующего действия.
Состав
Эмпазекс содержит в качестве действующего вещества миртазапин (в форме гемигидрата), а в качестве вспомогательных веществ: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, сукралозу, комплексные пищевые добавки «Стабаром Биф» и «Рута Аромат Индейки», ароматизатор «Говядина», краситель «Лак шафран», краситель «Лак тартразин», краситель «Лак желтый солнечный закат» и целлюлозу микрокристаллическую.
Эмпазекс выпускают в трех дозировках: Эмпазекс 3 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 3 мг, Эмпазекс 6 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 6 мг, Эмпазекс 12 мг содержит в 1 таблетке миртазапина 12 мг.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...

